同为扩血管药，放射治疗作用有何大差异？

上世纪零年代，英裔 Murad 等深入研究了类物质扩张肺部的效用，发现其能使小组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度增加，但是必须细胞内为 NO 后展现出扩肺部效用。

NO-cGMP 回波渠道效用的详述也为类固醇的研发指引了方向，一方面是增加某一小组织起来内的 NO 浓度而展现出效用，另外一方面是增加某些小组织起来中所 cGMP 浓度。本期论辩，我们就来讨论迄今为止特指的 PDE 胺。

本期论辩：同为扩肺部药，疗法效用有何大相似之处？

迄今为止特指的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的都是类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 胺可用以疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其震荡与浓度展现出效用何种间的关系？

西地那非、南征地那非归属于哪一类 PDE 胺？此类类固醇在可用时需注意哪些可能性？

参见解答

1. PDE-3 胺：MLT-他唑、米力农

（1）MLT-他唑

防白血球类固醇，其 CFDA 批准后止痛为用以间歇性跛行、预防措施脑梗死患上 (心源性脑梗死除外)，其他医学运用参见如预防措施 PCI 术后后病症。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄组、症状须要增减浓度。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，暗示MLT-他唑在预防措施脑卒中所方面类似水杨酸，并发症性事件的年比率要比水杨酸小组的更加较高，但引起的呼吸困难、病症、失眠、头晕和心动过速等更加类似，废止MLT-他唑的病症数量比废止水杨酸的多。

（2）米力农

正性肌力效用和胃肠道类固醇，其 CFDA 批准后止痛是用以其他治果欠佳的急慢性现如今心力衰竭，其他医学运用如疗法呼吸系统部手术时较高心排血量。

其震荡与浓度有关，小浓度时主要表现为正性肌力效用，但当浓度进一步提高，将近到平稳的最大正性肌力震荡时，其扩肺部效用也随浓度的增加而遏制。

负荷浓度为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内快速静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的运动速度静脉滴注维持。最大日浓度不多达 1.13 mg/kg。施打不多达 2 周。肾功能不四轮驱动需减量及减慢滴注运动速度。

2. PDE-4 胺：提格林

FDA 批准后用法用以劳发性白血球渐增和真性红细胞渐增，降较高白血球降解，具有正性肌力和舒肺部效用，易造成了容器潴留。作为 PDE3 依赖性药也能依赖性白血球的聚集。与MLT-他唑、米力农、NSAIDs、防白血球类固醇等合用可增加发生并发症的可能性。

此外，PDE-4 胺还有疗法 COPD 的罗氟司劳、MLT-司劳以及疗法银屑病的沃夫司劳，迄今为止尚未在必将股票。

3. PDE-5 胺：西地那非、南征地那非、他将近那非、双嘧将近莫

（1）西地那非、南征地那非、他将近那非

此类类固醇最广为人知，最常用以成年勃起功能障碍的疗法，由于是胃肠道剂，也可用以降较高动脉型式呼吸系统动脉加压（旧金山 FDA 尚未批准后将南征地那非用以疗法此止痛）。

这一系列类固醇禁止与任何形式的类物质固醇同时运用。可用西地那非后 24 全程内或可用他将近那非后 48 全程内禁忌可用，即使在这些时间窗以后，可能会仍展现出效用强于的致较高血压效用。另外，呼吸系统静脉闭塞性疟疾 (PVOD) 常常会被错误就其劳发性动脉型式呼吸系统动脉加压，而呼吸系统胃肠道药如 PDE5 胺可使 PVOD 病症的心肺部平衡状态显著转好，故不录用此类病症可用。

劳别注意的是以上针对性的 PDE 胺如提格林、MLT-他唑对于心力衰竭（HF）病症有潜在侵害，要检验可能性。而 PDE-5 胺对有临界性较高血压和/或较高容量平衡状态的 HF 病症有可用可能性。

（2）双嘧将近莫

CFDA 止痛用以防白血球聚集、预防措施病症。此外，尚可用以预防措施脑卒中所（与水杨酸合用），用以华法林的基本功能疗法以加强其防栓效用（如 FDA 止痛尽量减少呼吸系统部瓣膜置换术术后病症），以及高血压症。

PDE-5 胺还有未在必将股票的疗法疗法支气管关节炎、喘息型式支气管炎的扎普司劳等。

4. 非针对性 PDE 胺：茶碱类类固醇

作为支气管扩张剂其管控慢性关节炎的能力在于有防炎、免疫调节及保护支气管的效用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化呼吸道、未经管控的惊厥病症禁用。而多索茶碱痉挛比率较较高，医学耐受性好。

代为注意

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编辑： 刘登